Сустанон 250 показания к применению. Как принимать сустанон в бодибилдинге

Сустанон-250: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sustanon 250

Код ATX: G03BA03

Действующее вещество: Тестостерон (смесь эфиров) (Testosterone )

Производитель: ORGANON, N.V. (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Сустанон-250 – лекарственное средство с андрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сустанона-250 – раствор для внутримышечного введения: масляный, от желтого до почти бесцветного с незначительным желтоватым оттенком (в стеклянных бесцветных ампулах по 1 мл, в картонной пачке 1 ампула).

Активные вещества (эфиры природного гормона тестостерона) в составе 1 мл раствора:

  • пропионат тестостерона – 30 мг;
  • фенилпропионат тестостерона – 60 мг;
  • изокапронат тестостерона – 60 мг;
  • деканоат тестостерона – 100 мг.

Дополнительные компоненты: азот, бензиловый спирт, арахисовое масло.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тестостерон представляет собой основной эндогенный гормон, необходимый для полноценного роста и развития мужских половых органов и вторичных половых признаков. На протяжении жизни у взрослых мужчин данное соединение обеспечивает функционирование яичек и соответствующих структур, предстательной железы и семенных пузырьков, а также отвечает за хорошее самочувствие, поддержание либидо и эректильную потенцию.

При лечении гипогонадальных мужчин Сустаноном-250 наблюдается клинически значимое повышение концентраций тестостерона, андростендиона, эстрадиола и дигидротестостерона в плазме, а также снижение содержания ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Уровни фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов восстанавливаются до нормального значения.

Терапия Сустаноном-250 обуславливает уменьшение симптомов дефицита тестостерона. Также увеличивается мышечная масса и минеральная плотность костей, у пациентов с ожирением наблюдается снижение массы тела. В процессе лечения у больных нормализуются сексуальные функции, в том числе либидо и эректильная функция. При назначении лекарственного средства уменьшается содержание в сыворотке крови триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности, возрастают концентрации гемоглобина и гематокрит, однако уровень ПСА (простатического специфического антигена) и печеночных ферментов остается практически неизменным.

Препарат способен привести к увеличению предстательной железы в размерах, которое не сопровождается функциональными изменениями. У гипогонадальных пациентов с диагностированным сахарным диабетом, назначение андрогенов повышает сенситивность к инсулину и/или снижает уровень глюкозы в плазме крови.

У мальчиков, у которых наблюдается задержка роста и полового созревания, терапия тестостероном ускоряет рост и активизирует развитие вторичных половых признаков. Лечение женщин-транссексуалов Сустаноном-250 способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

В состав лекарственного средства входит ряд эфиров прогестерона с различной пролонгированностью действия. Попав в кровоток, они сразу же подвергаются гидролизу с образованием естественного гормона тестостерона.

Прием однократной дозы Сустанона-250 обуславливает повышенное содержание общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого составляет примерно 70 нмоль/л и регистрируется приблизительно через 24–48 часов после введения. У пациентов уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.

Тесты in vitro подтверждают высокую степень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (более 97%) и с ГСПГ. Тестостерон метаболизируется с образованием эстриола и дигидротестостерона естественным путем и выводится через почки в виде конъюгатов андростерона и этиохоланолона.

Показания к применению

Сустанон-250 назначают для проведения тестостеронзаместительной терапии у мужчин при патологических состояниях, которые связаны с врожденным/приобретенным гипогонадизмом (первичным и вторичным).

Противопоказания

Абсолютные:

  • рак грудной или предстательной железы (диагностированный/подозреваемый);
  • возраст до 3 лет (в состав Сустанона-250 входит бензиловый спирт);
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к входящим в состав препарата веществам.

Относительные (Сустанон-250 назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • препубертатный период у мальчиков (из-за высокой вероятности преждевременного полового созревания и закрытия эпифизов);
  • печеночная/почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (чтобы избежать развития отеков);
  • аденома предстательной железы, протекающая с задержкой мочи;
  • сахарный диабет;
  • апноэ во сне, включая наличие факторов риска его развития (заболевания легких в хроническом течении, ожирение);
  • детский возраст.

Достаточных данных о применении Сустанона-250 в период грудного вскармливания нет.

Инструкция по применению Сустанона-250: способ и дозировка

Сустанон-250 вводится внутримышечно глубоко.

Как правило, схема применения препарата определяется индивидуально и зависит от реакции больного на терапию.

В среднем назначают 1 раз в 3 недели по 1 мл.

Побочные действия

Возможные нарушения при применении высоких доз Сустанона-250, проведении длительной терапии и/или частом введении:

  • центральная нервная система: повышенная нервная возбудимость, депрессия, изменения настроения, изменение (понижение либо повышение) либидо;
  • мочеполовая система: снижение объема эякулята, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, гипертрофия (функциональные расстройства предстательной железы);
  • пищеварительная система: тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
  • кроветворная система: полицитемия;
  • скелетно-мышечная система: миалгия;
  • новообразования (злокачественные, доброкачественные, неопределенные, включая полипы и кисты): рак предстательной железы (также может ухудшаться течение диагностированного рака предстательной железы);
  • обмен веществ: отеки (задержка жидкости);
  • кожные покровы: угри, зуд;
  • лабораторные показатели: функциональные нарушения печени, понижение сывороточной концентрации показателей липопротеинов низкой и высокой плотности и триглицеридов, увеличение уровня простатического специфического антигена, гиперкальциемия;
  • местные реакции: зуд, боль, гиперемия в месте введения препарата.

После отмены терапии побочные реакции еще некоторое время могут сохраняться.

Передозировка

При внутримышечном введении Сустанон-250 не характеризуется высокой токсичностью. К симптомам хронической передозировки относится приапизм. В этом случае необходимо прервать курс лечения и после исчезновения данного симптома возобновить терапию, уменьшив дозу.

Особые указания

Врачебный контроль состояния пациентов должен проводиться до начала терапии, затем на протяжении года 1 раз в 3 месяца, в дальнейшем – 1 раз в год.

Необходимые исследования:

  • пальцевое ректальное исследование и определение специфического антигена предстательной железы (с целью исключения доброкачественной аденомы и субклинических форм рака предстательной железы);
  • измерение гемоглобина и гематокрита (с целью исключения полицитемии).

У больных с анамнестическими данными о патологиях сердца, печени или почек применение Сустанона-250 может привести к развитию осложнений, которые характеризуются отеками с/без острой сердечной недостаточности.

При появлении побочных реакций терапию нужно на время прервать, после их исчезновения лечение возобновляют в более низкой дозе.

Применение Сустанона-250 не по назначению, а с целью усиления выносливости у спортсменов является серьезным риском для здоровья. У пожилых пациентов препарат увеличивает вероятность возникновения рака или аденомы предстательной железы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент сообщения о влиянии Сустанона-250 на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды работ отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Назначение препарата при беременности противопоказано вследствие вероятной маскулинизации плода. Достоверные клинические данные о применении Сустанона-250 в период лактации отсутствуют, поэтому оценить потенциальный вред лекарственного средства для новорожденного или его влияние на выработку грудного молока не представляется возможным.

Применение в детском возрасте

Сустанон-250 не используют для лечения детей младше 3 лет. Детям старше 3 лет, а также мальчикам в препубертатном периоде во избежание преждевременного полового созревания и преждевременного закрытия эпифизов, препарат назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение Сустанона-250 с некоторыми препаратами/веществами может привести к развитию следующих эффектов:

  • инсулин или другие гипогликемические препараты, применяемые при сахарном диабете: снижение потребности в их применении (из-за увеличения толерантности к глюкозе);
  • препараты, вызывающие ингибирование или индукцию ферментов: повышение или снижение (соответственно) концентрации тестостерона (при комбинированном применении может потребоваться проведение коррекции дозы либо перерывов между введениями);
  • антикоагулянты кумаринового типа: усиление их действия (может потребоваться уменьшение их дозы).

Аналоги

Аналогами Сустанона-250 являются: Тестостерон Энантат, Тестостерона пропионат , Омнадрен-250 , Суставер от Вермодже, Небидо , Андрогель , Метилтестостерон , Андриол .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–30 °C в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.


Сустанон один из самых популярных стероидных препаратов в бодибилдинге. Этот микс гормонов изначально разрабатывался для применения в терапевтических целях, как компенсатор и заместитель собственного тестостерона, при его недостаточной выработке организмом. Однако в последствии фирма-разработчик решила применить микс в спортивной фармакологии. Этот опыт оказался вполне удачным, а атлеты получили популярное и эффективное средство, которым пользуются во всём мире уже более 35 лет.

Состав препарата


Для получения Сустанона используют несколько форм тестостерона:
  • Пропиноат. Это так называемый «короткий» или «быстрый» эфир, что означает моментальное начало его действия сразу же после попадания в организм. В составе ― 30 миллиграмм.
  • Деканоат. Из составляющих самый долгодействующий. Находится в крови приблизительно месяц. Период полураспада ― две недели. Доза ― 100 мг.
  • Фенилпропионат. «Средний» эфир, его основное предназначение ― поддержание в крови необходимого уровня тестостерона после того, как полностью распадется пропионат. Масса ― 60 миллиграмм.
  • Изокапроат. Он ликвидирует разрыв между деканоатом и пропионатом за счет своего периода полураспада в 9 дней. То есть, находясь посередине по этому показателю, поддерживает плавность и постепенность комплексного действия. Может заменяться энантатом в некоторых аналогичных продуктах для бодибилдеров. Количество ― 60 мг.
Дополняется такими компонентами как:
  • Арахисовое масло. Это растворитель и, одновременно с этим, основа. За счет его свойств и структуры всасывание в кровь проходит постепенно и медленно.
  • Спирт (бензиловый). Выступает в данном соединении в роли антисептика и консерванта.

Форма выпуска, цена Сустанона


Оригинальный Сустанон 250 выпускается в стеклянных ампулах для инъекций. Они находятся в картонной коробке. Производитель ― нидерландская компания Organon. Под ее лицензией и названием можно встретить продукцию из Египта, Пакистана и Турции. Если вам предлагают продукт во флаконах с резиновыми крышками можете быть уверены ― это подделка, так как согласно исследованиям голландских ученых ― идеальные условия хранения создаются только в полностью герметичной, стеклянной таре.

Самой популярной подделкой еще со времен Советского Союза являлся Омнадрен. Он производится в Польше и поэтому всегда был более доступен и в ценовом смысле, и в плане наличия в продаже. Сейчас его принято считать аналогом.

Начиная с 2010 года выпуском аналогичных инъекций занялись известные торговые марки: Balkan, Golden Dragon, Vermodje, Neo Labs.

Цена Сустанон 250 в России ― 200 рублей, а в Украине Сустанон купить можно за 70–100 гривен.

Как принимать Сустанон 250: инструкция


Предназначается для введения внутримышечно в ягодицу. Есть несколько вариантов приема: чистый стероид и комплексное употребление:
  • 250 миллиграмм в неделю. Хороший вариант для начинающих. Курс не более 10 недель.
  • 500 мг за семь дней. Это уже не одна, а две инъекции. К этому курсу прибегают опытные атлеты.
Если нужный результат не достигнут за три месяца и решено продолжить прием дальше, необходимо параллельно принимать Гонадотропин.

Чтобы уберечь организм от стресса, по истечении двухнедельного периода с первой инъекции, в курс включаются ингибиторы ароматазы. Также необходимо контролировать уровень эстрогенных гормонов, делая регулярные анализы. Ингибиторы прекращают принимать по прошествии двух недель после окончания основного курса. А еще через неделю приходит время начать послекурсовую терапию ― месяц употребления тестостероновых бустеров.

В комбинированном варианте Сустанон 250 сочетают с:

  1. Нандролоном. Если масса набирается.
  2. Винстролом. В период основной нагрузки на рельеф и общей сушки.
Комбинирование позволяет добиться большей эффективности и не дает развиваться побочным действиям.

Эффективность Сустанона


Стероид очень популярен у бодибилдеров из-за эффективности, которая заметна уже с первых недель приема. К основным эффектам препарата относят:
  1. Сжигание жира. Влияет на ферменты (грелин, лептин и т. д.), которые отвечают за метаболизм жировых клеток. Жир не только не скапливается, но и активно сжигается, что очень хорошо в период сушки.
  2. Прирост массы мышц средний. Это средство не станет волшебной палочкой для тех, кто хочет за тридцать дней выглядеть как Шварценеггер в начале своей карьеры. Но 5–6 кг мышечной массы в месяц появятся и в основном сохранятся после завершения курса.
  3. Рост силовых показателей. Это очень хорошо для тех, кто занимается пауэрлифтингом или тяжелой атлетикой, поднимает большие веса.
  4. Улучшение аппетита. Усиливаются затраты энергии, так как повышается уровень андрогенов и есть хочется больше. Это действие очень важно во время набора массы.
  5. Повышение выносливости. При усилении кроветворения, растет количество эритроцитов и улучшается насыщение крови кислородом.
  6. Усиление либидо. Сексуальное влечение увеличивается вв период нахождения средства в крови, при его полном выходе из организма эффект пропадает.
Также подавляются катаболические процессы, что помогает сохранить силу и массу мышц при различных диетах и сушке, быстрее восстанавливаться после интенсивного тренинга, меньше волноваться о соблюдении общего режима.

Побочные эффекты, противопоказания Сустанона


Так как состоит инъекция из тестостерона, а он, как известно, конвертируется в эстрогены, побочные эффекты вполне предсказуемы:
  • гинекомастия;
  • отечность;
  • угнетение личной тестостероновой выработки;
  • отложение жира в характерных для женщин областях;
  • повышение температуры и количества вредного холестерина;
  • уплотнения или шишки в месте укола;
  • угревая сыпь;
  • головная боль.
Более серьезными последствиями могут быть: атрофия яичек, гипертрофия простаты, облысение.

Не рекомендован несовершеннолетним, людям с заболеваниями сердца и другими внутренними органами, гипер- и гипотониками. Сустанон запрещен при проблемах с гормональным фоном и обменом веществ, так как может усугубить ситуацию.


Несмотря на сравнительную безопасность и натуральность стероида, выбирая его, стоит обязательно посоветоваться с врачом-диетологом, эндокринологом и личным тренером. Важно следить за состоянием здоровья на протяжении всего курса, делать анализы и промежуточные замеры эффективности, следовать советам профессионалов. Высокая результативность и более устойчивый эффект возможен только при комплексном подходе. Регулярные тренировки и правильная спортивная диета ― обязательны.

Сустанон 250 – инъекционный андроген, является комплексом из 4-х эфиров тестостерона, с добавленными к нему через 17-бета гидроксильную группу: 1. 30mg Тестостерона пропионат (его период полураспада в диапазоне 24-48 часов) - химическая структура C3H6O2 2. 60mg Тестостерона фенилпропионат (период полураспада 2 - 4 суток) - химическая структура C9H10O2 3. 60mg Testosterone Isocaproate (период полураспада 5 - 8 суток) - химическая структура C6H12O2 4. 100mg Testosterone Decanoate (период полураспада 9 - 10 суток) - химическая структура C10H20O2 . Данный комплекс эфиров создавался для равномерного распределения уровня тестостерона длиной от 3 до 4 недель.

Историческая справка

Сустанон 250 (250, потому что на 1 мл масляного раствора приходится 250 мг действующего вещества), впервые синтезировали в начале 70-х компанией Органон. Данный препарат разработали специально с целью поддержки равномерного уровня тестостерона в крови человека с помощью 4 эфиров. Смесь этих эфиров хорошо проявила свою эффективность, спортсмены со всего мира до сих пор применяют Сустанон – 250. Очень хорошо походит спортсменам, которые занимаются силовыми видами спорта (пауэрлифтинг, бодибилдинг, тяжелая атлетика). Наибольшая популярность Сустанона пришлась на 80-е и 90-е годы прошлого столетия, тогда написали много статей, в которых описывали преимущества данного препарата. Несмотря на это, не следует забывать, что Сустанон разрабатывали не в качестве препарата для увеличения мышечной массы. Главным его достоинством является простота и удобство приема. Сустанон по анаболическим свойствам не имеет отличий от изолированных форм тестостерона. Омнадрен схож по составу и действию, но он включает другой эфир тестостерона - капронат вместо деканоата, а они подобны по длительности действия (у капроната в Омнадрене меньше период полураспада).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Тестостерон является основным эндогенным гормоном, он незаменим для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. На протяжении жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, в том числе для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Вследствие лечения гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 наступает клинически значимое повышене концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, снижение уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

При лечении препаратом Сустанон-250 наступает снижение симптомов дефицита тестостерона. Помимо этого, возрастает минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов, страдающих лишним весом, наблюдается снижение массы тела. Во время лечения приходят в норму сексуальные функции, в том числе эректильная функция и либидо. Во время приема препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, но не наблюдается клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может спровоцировать увеличение размеров предстательной железы, но функциональных изменений не было замечено. У гипогонадальных мужчин, которые страдают сахарным диабетом, прием андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови.

Стероидный профиль Сустанон 250 (sustanon 250)

  1. Активность вещества: до 3 недель
  2. Классификация: стероид анаболического / андрогенного происхождения
  3. Способ применения: путем инъекций
  4. Дозировки: мужчины 500-1000мг/неделю; женщинам не советуют
  5. Акне: да (в больших дозировках или у людей с предрасположенностью)
  6. Задержка воды: высокая
  7. Высокое кровяное давление: да
  8. Гепатотоксичность: нет
  9. Ароматаза: сильная
  10. DHT(дегидротестостерон) конвертация: да
  11. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): подавляет сильно
  12. Время обнаружение: 4 месяца (примерно, в связи с тем, что ДК постоянно прогрессирует в поиске методов обнаружения запрещённых веществ, помимо этого, зависит от самого спортсмена, принимает ли он фенобарбитал и фуросемид для ускорения выведения препарата)
  13. Анаболические / андрогенные соотношение: 100/100

Эффекты Сустанон 250

  • Быстро увеличивает массу тела за счет синтеза протеинов
  • Оказывает хороший антикатаболический эффект
  • Улучшает аппетит
  • Увеличивает количество эритроцитов в крови (кроветворение)
  • Повышает транспорт кислорода
  • Влияет на возрастание выносливости
  • Повышает либидо (на курсе суста конечно)
  • Улучшает настроение, чувство уверенности, желание тренироваться. (заметно при приеме любого андрогенного препарата)

Применение Сустанон 250

Прием сустанона для мужчин:

В терапевтических дозах Сустанон 250 назначают в дозах 250мг каждую третью неделю. Для людей, занимающихся спортом, дозировка варьируется от 250 до 750мг в неделю (обычно разделяют на два приёма в неделю), за 4-8 недельный курс. Этого вполне достаточно для того, чтобы увеличить мышечную массу тела и силовые показатели.

Сустанон, как правило, применяют в курсах набора массы, тогда, когда не сильно интересует качество набранной массы. В этих целях сустанон считается очень полезным препаратом.

Прием сустанона для женщин:

Побочные действия Сустанон 250

Быстрая ароматизация в эстрадиол. Повышенный уровень эстрогенов может спровоцировать такие побочные эффекты, как задержку жидкостей в организме, увеличение жировой прослойки и гинекомастию.

Для того, чтобы предотвратить ароматизацию, можно применять различные препараты: местеролон (провирон, Mesviron 25, Provimed, Provirol-25, Proviron-25 Bayer), анастрозол (anastrozole) или экземестан (exemestane), в любом случае, при дозе 250 мг сустанона в неделю, ни провирон, ни анастрозол (anastrozole) ни экземестан (exemestane) принимать не рекомендуют. Анти-эстрогены, такие, как кломед или тамоксифен могут пригодиться после курса на ПКТ, для того, чтобы избежать феномена отката.

Следует не забывать о том, что чем выше доза тестостерона в организме, тем сильнее будут проявляться побочные эффекты. Увеличенный уровень тестостерона вызывает: угревую сыпь, усиленное оволосение, облысение (возможно только тогда, когда генетически у человека плохая защита волосяного фолликула от дигидротестостерона, сам дигидротестостерон появляется в результате конвертации в него тестостерона, можно препятствовать облысению принимая финастерид, данный препарат не даёт тестостерону превращаться в дигидро, но у него (дигидро) есть важная функция - сексуальное влечение, поэтому у мужчин, которые принимают финастерид, ослабленно либидо), все это андрогенные побочные эффекты (чаще всего при индивидуальной предрасположенности). Помимо этого, к побочным эффектам Сустанон 250 относят: ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы, полицитемия (увеличение кол-ва эритроцитов, что позволяет повысить выносливость, а также мышечную накачку во время тренировки, но сгущает кровь, делает её вязкой, это повышает кровяное давление и нагрузку на сердце), миалгия (редко) - боль в мышцах различной локализации и происхождения, олигоспермия (количество живых сперматозоидов снижается, если сравнивать с нормой), уменьшение объема эякулята, и в случае чувствительности тканей предстательной железы к дигидротестостерону – гипертрофия предстательной железы.

Показания к лекарственному применению Сустанон 250

Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, которые связанные с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным; восстановление либидо после урогенитальных операций.

Противопоказания к лекарственному применению Сустанон 250

Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы; повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; дети до 3 лет (так как в составе препарата находится бензиловый спирт).

С осторожностью назначают: у мальчиков в предпубертатном периоде для того, чтобы избежать преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.


Сустанон - андрогенный препарат, который стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, контролирует сперматогенез, влияет на белковый, азотистый и фосфорный обмен.
В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон незаменим для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержки либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальних мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентрации тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) уровне лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к ослаблению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с избыточным весом происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и / или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применения андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации. Из-за возможной мускулинизацию плода препарат не применяют при вигитности или кормления грудью.

Фармакокинетика

.
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Доза препарата Сустанон-250 приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация (max) которого достигает примерно 70 нмоль / л и наблюдается примерно через 24 - 48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.
В тестах in vitro показан высокий степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным образом.
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Показания к применению

Сустанон применяется в тестостеронзаместительной терапие у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Способ применения

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования и продолжительность лечения, как правило, зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Побочные действия

Обычно лечение высокими дозами андрогенов при длительном лечении и / или частом введении связано с такими побочными эффектами:
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы). Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны крови. полицитемия
Со стороны обмена веществ. Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы. Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны опорно-двигательного аппарата. миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение артериального давления
Со стороны пищеварительного тракта. тошнота
Со стороны кожных покровов. Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели.
Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня ПСА (простатического специфического антигена), гиперкальциемия.
После отмены Сустанон-250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сустанон являются: установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы; повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона.

Поэтому может потребоваться коррекция дозы и / или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в других гипогликемических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Передозировка

Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон-250 при введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечения следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома восстановить в низких дозах.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 8 - 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Сустанон - раствор для внутримышечного введения (масляный) .
По 1 мл раствора в ампуле; по 1 ампуле в картонной пачке.

Состав

1 ампула (1 мл раствора) Сустанон содержит тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг. Общее содержание тестостерона в 1 мл составляет 176 мг.
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.

Дополнительно

:
Детям в возрасте до 3 лет противопоказано применение Сустанон-250 из-за содержания бензилового спирта в составе препарата.
Детям препарат применяют под наблюдением врача. Доза для детей от 3 лет может быть ниже, чем для взрослых, при менее частом применении и зависит от индивидуальной реакции на лечение.
Во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания с осторожностью назначается мальчикам в препубертатном периоде.
Должно осуществляться врачебное наблюдение за пациентами, которые получают Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев, а затем один раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:
Пальцевое ректальное обследование (ПРО) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
Измерение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов представляет серьезный риск для здоровья.
Применение андрогенов, в частности Сустанон®-250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Поскольку в состав препарата входит масло арахисовое, не следует назначать Сустанон-250 пациентам с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахиса и аллергию к сое, больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон®-250.
С осторожностью применяют
Мальчикам в препубертатном периоде, во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
При хронической сердечной недостаточности, почечной и / или печеночной недостаточности, во избежание развития отеков.
При сахарном диабете.
При гипертрофии предстательной железы с симптомами задержки мочи.
Апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Детям только после оценки соотношения польза / риск.

Основные параметры

Название: СУСТАНОН
Код АТХ: G03GA03 -

р-р д/в/м введения (масляный) 250 мг/1 мл: амп. 1 шт. Рег. №: П N013419/01

Клинико-фармакологическая группа:

Андрогенный препарат - депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета.

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, бензиловый спирт, азот.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Сустанон ® -250 »

Фармакологическое действие

Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.

Показания

— тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Режим дозирования

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко в/м.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Побочное действие

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Характеристика Побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови Полицитемия
Со стороны обмена веществ Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорно- двигательной системы Миалгия
Со стороны сердечнососудистой системы Повышение артериального давления
Со стороны желудочно- кишечного тракта Тошнота
Со стороны кожных покровов Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели Нарушение функции печени, снижение концентрации показатели ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время.

Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Противопоказания

— установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью : у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.

Беременность и лактация

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности.

Применение для детей

Противопоказано назначать данный препарат детям до 3-х лет.

С осторожностью использовать данный препарат у детей старше 3-х лет.

С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания;

Особые указания

Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.

Должны проводится следующие исследования:

— пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.

— измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья. Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Передозировка

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.